Версия для слабовидящих: Вкл Выкл Изображения: Вкл Выкл Размер шрифта: A A A Цветовая схема: A A A A
logo

Мы здесь, чтобы помочь Вам

г. Москва, ул. Руставели, дом 4, корп. 1

"Дмитровская" "Бутырская"

Бесплатная парковка

ПН-ВС: с 09:00 до 21:00

Арипипразол (Абилифай)

Арипипразол

Арипипразол (Абилифай)

 

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.

 

Арипипразол (торговое название: Абилифай) — довольно новый (подготовка классаатипичных антипсихотиков (антипсихотическое средство допускают ФДА в 2002)), введенный на мировом фармацевтическом рынке после заклозапином, рисперидоном, оланзапином, кветиапином и зипрасидоном. Разработчик компании и изготовитель — Фармацевтическая продукция Отсука, в США простирается вместе с Бристол-Мыерс Сяуибб.
Фармакодинамика
Арипипразол шоу, типичные для «нейролептиков» антагонизма к дофаминовым к рецепторам Д2 подтипа вмезолимбическом пути, таким образом обладая уникальной собственностью частичный агонизма к тем же самым рецепторам вмезокортикальном пути. Как другие «нетипичный» антипсихотикам, арипипразол показывает сильный антагонизм ксеротониновым рецепторам, 5-ХТ2А подтип и, так же зипрасидону, агонизм к 5-ХТ1А к рецепторам. Если говорить более правильно арипипразол, частичный агонистом (смешанный агонистом-антагонист) 5ХТ1 и рецепторы Д2, который является, поднимает рецептор в нехватке нейромедиатора и блокирует в излишке. У подготовки есть наименьшее количество близости среди всех нетипичных средств антипсихотического средства для адренергическим, гистаминовым (Х1) и мускариновым (м1) к рецепторам. Такой фармакодинамических спектр объясняет высокую медицинскую эффективность арипипразола при шизофрении и биполярное расстройство и в то же самое время низкая частота и вес заметных побочных эффектов, включая рост веса тела и движущего расстройства. У последнего есть исключительная ценность в долгосрочной терапии психоза. Способность арипипразола отмечена, чтобы уменьшить уровни пролактина, глюкоза и липидов кровь; важность этих изменений требует дальнейшие исследования. Важная положительная линия действия арипипразола является своей способностью уменьшить интервал, СПОКОЙНЫЙ из электрокардиограммы, которая может свидетельствовать о более высокой сердечно-сосудистой безопасности обращения этой подготовкой.

Кинетика

Деятельность, главным образом, вызвана присутствием начального вещества. Средний период полувыведения арипипразола делает приблизительно 75 часов. Концентрация равновесия достигнута через 14 дней, кумуляция подготовка во время этого периода предсказан. Индикаторы Пхармацокинетицс в условии равновесия пропорциональны дозе. Отмечены ежедневные колебания распределения арипипразола и это метаболита дегидроарипипразола это. Это установлено, что главный метаболит подготовка в плазмечеловека, дегидроарипипразол, обладает той же самой близостью к допаминовым Д2 к рецепторам, так же как арипипразол.
Арипипразол это быстро впитано, таким образом Смах в плазме, это достигнуто через 3—5 часов. Абсолютное бионакопление таблеток делает 87 %, независимо от рациона питания. Арипипразол это интенсивно распределено в тканях, и ВД, делает 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации больше чем 99 % арипипразола сообщают сбелками сыворотку, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на пхармацокинетицс и фармакодинамику варфарина, который является, не вытесняет варфарин от коммуникации с волокнами крови.
Арипипразол выставлен пресистемному метаболизму только в минимальной степени. Это метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и Н-дезалкилированием. Согласно экспериментам в пробирке, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действиемферментов ЦЫП3А4 и ЦЫП2Д6, и Н-дезалкилирование катализируется фермент ЦЫП3А4. Арипипразол — основной компонент медицины в крови. При условии равновесия область под кривой «концентрация лекарственного препарата — время» (АУЦ) дегидроарипипразола делает приблизительно 39 % АУЦ арипипразола в плазме.
После унитарного приема меченного 14Ц арипипразола приблизительно 27 % и 60 % радиоактивности определены в моче и кале, соответственно. Меньше чем 1%-ая постоянная величина арипипразола определена в моче и приблизительно 18 % принятой дозы в не, измененный вид выведен с калом. Общее дорожное разрешение арипипразола делает 0.7 мл/шахты/кг, главным образом для счета выведения печенью.

Арипипразол необходим, чтобы принять Заявление 1 раза в день. Подготовка хорошо передана пациентами. Во время клинических исследований никогда не было потребности титрования дозы данного лекарственного препарата.

Арипипразол (Абилифай)

Заявление

  • Шизофрения, при плохих нападениях и для того, чтобы поддержать терапию (включая подростков с 13-ых лет)
  • Шарп маниакальные нападения типа И в биполярном расстройстве (включая в детях с 10-ых лет)
  • Поддержка терапии в биполярном эмоциональном расстройстве я печатаю, после маниакального или смешанного эпизода
  • Отделите маниакальные эпизоды
  • Как дополнение к енергизерс в терапии большого депрессивного расстройства [1]
    Бристол-Мыерс Сяуибб рассматривает прикладную возможность арипипразола в терапии алкоголизма (АЗ) [2]

    противопоказания

    Аллергия, возраст до 18 лет, периода кормления грудью.

    Сложности

    Болезни сердечно-сосудистой системы (ишемизированный сердечный приступ, переданный сердечный приступ миокарда, хронического теплого недостатка, нарушений проводимости), цереброваскулярные болезни, условия, способствующие уменьшению артериального давления (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственные препараты) — риск развития ортостатической гипотонии; эпилепсия, болезни, в которых развитие судорог возможно; рискните развития гипертермии (интенсивная физическая активность, перегревание, прием антихолинергических лекарственные препараты, дегидратация), аспирационной пневмония (риск нарушения моторной функции пищевода и аспирации); тучность, диабет в воспоминании, беременности.

    Побочные эффекты подготовки

    Частота: очень редко (меньше чем 0,01 %), редки (больше чем 0,01 % и меньше чем 0,1 %), нечасто (больше чем 0,1 % и меньше чем 1 %), является частым (больше чем 1 % и меньше чем 10 %), являются очень частыми (больше чем 10 %)
    От сердечно-сосудистой системы
    Очень редко — слабое; редко — вазовагальный синдром, расширение границ сердца, дрожь ушных раковин, тромбофлебита, внутричерепного кровотечения, мозговой ишемии; нечасто — брадикардия, трепет, сердечный приступ миокарда, удлинение интервала СПОКОЙНАЯ, остановка сердца, кровоизлияния, приобретение волокнистой структуры ушных раковин, теплого недостатка, блокады АВ, ишемии миокарда, тромбоза глубоких вен, флебита, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотония, тахикардия.
    От пищеварительной системы
    Очень редко — увеличение деятельности АЛТ и ЗАКОН; редко — эзофагит, кровотечение из резины, глоссит, мелена, кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, хейлит, гепатит, увеличиваются в размерах печени, панкреатита, перфорации кишечника; нечасто — увеличение ПОЛНОЙ деятельности; увеличение аппетита, гастроэнтерит, сложное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрои, желудочно-пишчеводный отлив, гастроентериц кровоизлияния, периодонтальный нарыв, языковая ипостась, инцонтиенце кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматитис, изъязвления полость рта слизистая мембрана, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой мембраны полости рта, холелитиаз, еруцтатион, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, замок; очень часто — тошнота, анорексия.

    Аллергичен

    очень редок — анафилаксия, ангионевротический ипостась, зуд и крапивница.
    От опорно-движущего устройства
    Очень редко — увеличение деятельности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечасто — оссалгия, артралгия, миастения, артрит, художественные розы, мускульная слабость, судороги мускулов, бурсит; часто — миалгия, судороги мускулов.
    От нервной системы
    Редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, притеснение сознания до потери сознания, хыпорефлецтион, понятий принуждения, злостный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мускульный тщитчингс, уменьшение в концентрации внимания, парестезия, сотрясение оконечностей, бессилие, брадикинезия, падение/уменьшение либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, уменьшение памяти, оцепенение, амнезия, удар, гиперактивность, деперсонализация, миоклонус, подавленное настроение, гиперотражение, задержка мыслительной функции, гиперчувствительности к раздражителям, хыпотониа, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, сотрясение, экстрапирамидные расстройство, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, поднятое слюнотечение, враждебность, мысли самоубийства, мания, колеблющаяся походка, беспорядок сознания, сопротивления исполнению пассивных движений («зубчатое колесо» синдром); Очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.
    От дыхательной системы
    Редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное распределение мокроты, засуха слизистой мембраны впадины носа, ипостаси легких, легочного эмболия, гипоксия, дыхательный недостаток, апноэ; нечасто — бронхоспазм, носовое кровотечение, отклонения, ларингит; часто — одышка, пневмония.
    От наружных покровов
    Редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто — акне, везикулобулезная сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; часто — засуха кожи, зуда, подняла потливость, изъязвления кожа.
    От органов восприятия
    Редко — усиливал слезотечение, частое мигание, внешний отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазное кровоизлияние, светобоязнь; нечасто — засуха глаз, боли в глазах, кольца в ушах, среднее воспламенение уха, катаракта, испытывает потерю, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.
    От уриногенитал системы
    Редко — боль в грудной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, горение внешних гениталий, глюкозурия, гинекомастия, нефролитиаз, болезненный эрекция; нечасто — цистит, ускоренный мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременный эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, непхритиц недостаток, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, никтурия, полиурия, желает к мочеиспусканию; часто — моча инцонтиенце.
    От метаболизма
    Редко — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление моча, гипогликемия; нечасто — дегидратация, ипостаси, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, диабет, гиперлипидемия, жажда, поднятое обслуживание мочевины крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, увеличение деятельности ЛДГ, тучность; часто — уменьшаются в весе тела.

    Замечания

    Редко — ангина, ограничение в спине, вес в голове, кандидозе, ограничении в области горла, синдрома Мендельсона, теплового удара; нечасто — боль в области бассейна, отека лица, недомогания, фоточувствительности, боли в челюстях, лихорадке, ограничении челюсти, метеоризм, давление в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферийные ипостаси, боль в грудной клетке, в шее.

    Передозировка

    Признаки
    Тошнота, рвота, астения, диаррхоеиа, сонливость, тахикардия, экстрапирамидные нарушения, мимолетная потеря сознания.
    Обращение
    Активизированный уголь (50 г, введенные через 1 ч после приема арипипразола, уменьшенный АУЦ и Смах арипипразола 51 и 41 % соответственно), поддерживая терапию, обслуживание соответствующей проходимости дыхательных путей, кислородонасыщения, эффективной вентиляции легких и симптоматического обращения. Контроль индикаторов функции сердечно-сосудистой системы с регистрацией электрокардиограммы для того, чтобы раскрыть аритмий. Осторожное медицинское наблюдение перед исчезновением всех признаков. Эффективность гемодиализа является невероятной (фактически не выведен почками в не измененный вид и существенно связывается с волокнами плазмы).

    Инструкции

    Склонность к мыслям самоубийства и попыткам характерна для психоза, поэтому обращение подготовкой должно быть объединено с осторожным медицинским наблюдением. Подготовка должна уехать в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента (уменьшение в риске преднамеренной передозировки). Риск развития позднейдискинезии поднимает с продолжительностью терапии нейролептиками, поэтому при возникновении во время обработки признаков последней дискинезии, необходимо уменьшить дозу или отменить подготовку. После отмены терапии эти признаки могут временно усилить или даже впервые появиться. При обращении нейролептиками развитие, угрожающее к жизни злостный нейролептического, синдром (гиперпирексия, мускульный ригидность, нарушения менталитета и неустойчивость растительной нервной системы, включая неустойчивость пульса и артериального давления, тахикардии, потливость и аритмии) возможен. Кроме того, иногда увеличение деятельности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острый непхритиц недостаток возможно. В случае возникновения признаков злостный нейролептического синдром или необъяснимойлихорадки подготовка должна быть превосходной. Гипергликемия (в выраженных определенных случаях, с кетоацидозом), который может привести гиперосмолярной к коме и, даже до смерти, был отмечен в пациентах, принимающих нетипичный нейролептики. Хотя связь между приемом, нетипичный нейролептиков и гипергликемией остаются не ясными, пациент, для которого диабет диагностирован, определение концентрации глюкозы, должна регулярно тратиться к крови на приеме на нетипичный нейролептиков. Пациентам с факторами риска диабета (тучность, присутствие диабета в семейном воспоминании) на приеме нетипичный нейролептиков должен быть потрачен на определение концентрации глюкозы к крови в начале курса и периодически в ходе приема подготовки. Во всех пациентах, принимающих нетипичный нейролептики, постоянный контроль признаков гипергликемии, включая усиленную жажду, ускоренную мочеиспускание, полифагию, слабость необходима. Соответствующие и хорошо управляемые исследования в беременных женщинах это не было потрачено. Подготовка может быть принята во время беременности в случае, если потенциальное преимущество для матери превышает потенциальный риск для фруктов. Арипипразол входит в молоко крыс. Данные о проникновении арипипразола в женском молоке не присутствуют. В обращении рекомендуется отменить кормление грудной клетки. В обращении необходимо быть осторожным в занятости видами деятельности, требующей поднятую концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Это не показано существенное влияние Нанограмма-блокатора гистаминовых рецепторы фамотидина, вызывая сильное притеснение укрывательства соляной кислоты в животе, на пхармацокинетицс арипипразола. Сильный ингибиторы ЦЫП2Д6 (хинидин) и ЦЫП3А4 (кетоконазол) может уменьшить дорожное разрешение арипипразола в потреблении на 52 %, и 38 % соответственно (уменьшение дозы арипипразола рекомендуется). Сильный индуктор ЦЫП3А4 (карбамазепин) уменьшает на 68 % и 73 % Цмах и АУЦ арипипразола соответственно, и на 69 % и 71 % Цмах и АУЦ его активный метаболита дегидроарипипразола соответственно. Возможно ожидать подобное действие и других индукторов ЦЫП3А4 и ЦЫП2Д6.
    Работы

    Это показывают [3], что в случаях ухудшения хронической шизофрении арипипразол намного более эффективен, чем плацебо. Возможно определить [4], что подготовка в дозе 30 мг/сут обладает преимуществом по сравнению с плацебо, однако это это не отмечено в дозах 2 или 10 мг/дней Таким образом, авторы установили клиническое усовершенствование семиотики во всех пациентах, получающих арипипразол. Также это показано [5], что подготовка в дозах 15 или 30 мг/сут значительно — более эффективный плацебо при ухудшении шизофрении. В исследовании Карсон, Пиготт, Саа и др. [6] арипипразол в дозировке 30 мг/сут по сравнению с галоперидолом (10 мг/сут) при лечении пациентов к ухудшению шизофрении. По сравнению с галоперидолом намного большим числом пациентов положительно реагировал на терапию (сокращение семиотики больше чем на 30 % шкалеПАНСС, стабильное состояние во время 1 мес). В дополнение к этому авторы показали, что сокращение отрицательных и депрессивных признаков в пациентах, получающих арипипразол, было значительно больше чем при обращении галоперидолом. Таким образом, результаты разнообразия краткосрочных исследований убедительно показали, что арипипразол эффективен при обработке положительной и отрицательной семиотики в структуре шизофрении.
    В долгих исследованиях было показано, что арипипразол это эффективно при профилактическом обслуживании ухудшения хронической шизофрении. В пациентах, получающих арипипразол, отмечены значительно меньший риск экзацербаций и лучшее усовершенствование условия по сравнению с получением плацебо [7].
    В сравнении нейрокогнитивного эффект в обращении арипипразолом и оланзапином хроническая шизофрения принимает значительное усовершенствование вторичной словесной памяти в пациентах, получающих арипипразол, по сравнению с оланзапином (п <0,05) [8].
    Антипсихотические приготовления
    Азенапин | Алимемазин | Амисулприд | Арипипразол | Бенперидол | Галоперидол | Дикарбин | Дроперидол | Зипрасидон | Илоперидон | Клозапин | Клотиапин | Кветиапин |Левомепромазин | Луразидон | Молиндон | Оланзапин | Палиперидон | Пенфлуридол | Перитсиазин | Перфеназин | Пимозид | Промазин | Рисперидон | Сертиндол | Сулпирид |Сультоприд | Тиаприд | Тиопроперазин | Тиоридазин | Тайотиксен | Трифлуоперазин | Трифлуперидол | Флупентиксол | Флуспирилен | Флуфеназин | Хлорпромазин | Хлорпротиксен |

 

Клиника лечения расстройств нервной системы.

 

Авторизируйтесь c помощью социальных сетей чтобы получить консультацию врача бесплатно

Войти с помощью: 

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

vrach kozlovskiy Козловский Владимир

Главный врач, врач высшей категории, кандидат медицинских наук.

Для получения бесплатной консультации специалиста

Или звоните

+7 (495) 135-44-02 ПН-ВС: с 10:00 до 21:00

мы гарантированно поможем

logo2

Понимание, забота и качество

Нужна помощь? Звоните

+7495 135-44-02 ПН-ВС: с 9:00 до 21:00 Е-mail: info@brainklinik.ru

ул. Руставели, дом 4, корпус 1

"Дмитровская" (960 метров)

"Бутырская" (930 метров)

бесплатная общественная парковка для автомобилей

© 2012-2017, «Брейн Клиник» Все права защищены!
При использовании материалов данного сайта, ссылка на ресурс обязательна!

Яндекс.Метрика
  • vk
  • fb

scroll to top
call us
1