Версия для слабовидящих: Вкл Выкл Изображения: Вкл Выкл Размер шрифта: A A A Цветовая схема: A A A A
logo

Мы здесь, чтобы помочь Вам

г. Москва, ул. Руставели, дом 4, корп. 1

"Дмитровская" "Бутырская"

Бесплатная парковка

ПН-ВС: с 09:00 до 21:00

Клозапин (Лепонекс, Азалептин)

Клозапин

Клозапин (Лепонекс, Азалептин)

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.

Лепонекс (азалептин, клозапин) — первый атипичный нейролептик. Своим появлением позволил пациентам с психозами избегать многих побочных действий, которые давали нейролептики первого поколения. Кроме того, это был первый нейролептик, который позволял справляться с негативной симптоматикой (апатия, снижение побудительной активности, эмоциональное обеднение и др.) эндогенных заболеваний.
Клозапин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик). Исторически это первый нетипичный антипсихотик (это начало применяться в 1971, одобрен ФДА в 1989 [1]). В отличие от других нейролептиков, обычно не вызываетэкстрапирамидных нарушения, и также обладает высокой производительностью относительно производительного расстройства, устойчивого против действия других нейролептиков, однако это должно быть применено под строгим контролем над доктором в связи с возможным влиянием на клеточную структуру крови.

Лекарственные формы

  • таблетки на 25, 50 и 100 мг;
  • гранулы для подготовки приостановки для потребления 500, 1000 мг
    История
    Клозапин был исторически первый представитель класса так называемый «нетипичный антипсихотиков», естьантипсихотиков, отличающийся от традиционной маленькой вероятности экстрапирамидных побочные эффекты, лучшая отгрузка и меньшее влияние на укрывательство пролактина. В 1975 это было изъято из обращения изготовителем в связи с обнаруженным частым сопутствующим действием на крови (гранулоцитопения до смертельныхагранулоцитозов), но тогда в конце восьмидесятых подготовка была возвращена в спецификации лекарств в связи со специальными особенностями, которые обнаружились в этом и преимущества, в особой способности помочь пациенту со стойким, не признавая действие традиционный нейролептиков психоз [2].
    Химическая структура и метаболизм
    На химической структуре трициклическим связь, имеющая элементы подобия с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (Н-дезметилклозапин), обладая всеми теми же самыми фармакологическими свойствами, как начальная связь. Один из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепином, частично вызывая сильную противотревожную деятельность клозапина.
    Фармакологические свойства
    Клозапин несколько «наиболее нетипично», атипичнейшим от нетипичного нейролептиков, поскольку он вызывает экстрапирамидные расстройство во всем интервале клинически прикладных доз менее часто, чем другие нетипичный нейролептики — рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и даже кветиапин (сероквель), которые в больших дозах прибывают ближе в свойства к традиционному нейролептикам и могут вызвать дозозависимые экстрапирамидные расстройство.
    Клозапин обладает сильным антипсихотическим средством, умеренный антиманиакальный и умеренный подобный тритсиклик (связанный с влиянием на возвращение захватили моноаминов), антидепрессивная деятельность в комбинации к выраженному усыпляющему, успокоительному и противотревожным действию. Блокирует различные подтипы дофаминовых (Д1, Д2, Д3, Д4, Д5), серотониновых (5-ХТ1А, 5-ХТ2А, 5-ХТ1С), мускариновых (М1, М2, М3, М5), гистаминовых (Х1) и адрено — (? 1? 2) рецепторы; обладает свойствами агонизма к М4-рецепторам [3].
    Низко разделите экстрапирамидных нарушения (0—20 %), отсутствие поздно дискинезий, связаны с влиянием агонистическим на дофаминовые Д2-рецепторы вмезокортикальной области мозга с одновременным подавлением дофаминергической деятельность мезолимбическом способами. Центральные мышечнорасслабляющие эффекты соединяются с влиянием подготовки на ГАМК-РЕЦЕПТОРЫ.
    Независимое антидепрессивное влияние (блокада возвращения захватили моноаминов) в клозапина начинает показываться в дозах заказа 150-200 мг/сут, меньших, чем дозы, отдающие выраженный антипсихотический эффект (300—600 мг/сут), но выше, чем Дозы, в которых это начинает показываться неопределенный противотревожное, усыпляющее и успокоительное действие (25-50 мг и больше, в зависимости от возбуждения и сигнальной степени).
    В связи с довольно сильной противотревожной деятельностью клозапин показывает специальную селективность относительно острого деперсонализационного синдром, быстро, сильно и выборочно устраняющий резко возникший деперсонализацию и дереализацию в больных из депрессий. Эффективность клозапина относительно хронического, деперсонализации намного более низкий, но также, довольно значительна.
    Характерные фармакологические особенности клозапина зарегистрированы на электроэнцефалограмме притеснении реакции активации в электрическом раздражении ретикулярной формирования среднего мозга, выражал центральное и периферийное антихолинергическое действие, периферийное адренолитическое действие; подготовка не обладает каталептогенным эффектом; под доступными данными, освобождение дофамина пресинаптическими возбужденные тормоза завершений.
    Клинически отличается сильное антипсихотическое действие по комбинации к успокоительному компоненту в отсутствие специфического традиционного, типичного антипсихотикам экстрапирамидных побочные эффекты, который, вероятно, связан с центральным холинолитическим действием подготовки. Не вызывает сильное общее притеснение, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины.
    Клиническое усовершенствование в терапии клозапином в людях с шизофренией достигнуто намного чаще, чем при обращении типичный антипсихотиками. Отличается высокая производительность относительно производительных признаков, включая других, устойчивых против действия нейролептиков. Это эффективно из-за опасности самоубийства, враждебности доказательства и агрессии. В отношении когнитивных результаты расстройства клинических тестов привели к непоследовательным результатам: на индикаторах клозапин улучшил условие, на другом — не влиял на когнитивные расстройстве или даже привел к ухудшению.

    Заявление

    Под любыми признаками подготовка не может быть применена как средства первой линии в связи с частым ужасным развитием (на 1-2 %) и время смертельно опасного осложнения — гранулоцитопении, до агранулоцитоза и апластической анемии.
    Клозапин это показывают в сопротивлении пациента к другому нейролептикам (в случае, если не меньше чем два традиционных нейролептиков, принятые в обычной дозировке всюду по долгому сроку, не улучшайте клиническое или субъективное условие), и также при возникновении тяжелых побочных эффектов, в основном экстрапирамидных, при обращении другими нейролептиками. Гарантия исполнения медицинской передачи и действия контроля, вызывающие потребность материальной основы для контроля крови и специальной подготовки медицинского штата, необходима.
    В антипсихотических дозах (300—600 мг/сут) применяются в галлютсинаторно-сумасшедшем, кататоно-гебефренных, кататоно-галлютсинаторных условия и условия психомоторного возбуждения в шизофрении, в маниакальном синдроме в рамках биполярного эмоционального расстройства. В определенных случаях подготовка эффективна в сопротивлении обращению другими антипсихотиками (нейролептиками) [2].
    В малых дозах (12,5—25—50 мг/сут) подготовка может быть применена как усыпляющая, успокоительная и средства противотревожное в бессоннице и расстройстве мечты различный генеза, при тревожащих условиях, неврозах, тревожащих и возбужденных депрессиях, депрессиях с деперсонализацией. Это используется также припсихопатиях в воспитанных пациентах, в агрессии, дисфории, эмоциональные колебания и расстройство.
    В антидепрессивных дозах (150—200 мг/сут и выше) иногда используются в качестве независимого енергизер в эндогенных депрессии прежде всего продолжение деперсонализационным синдромом, тревогой, возбуждением, агитацией, тяжелой бессонницей или сопровождаются психозом.

    и способы заявления

    Назначают Дозы внутри (после еды) 2—3 раза в день. В связи с риском опасного приема осложнений клозапина рекомендуют начаться с дозы 12,5 мг один или два раза в день с постепенным увеличением к терапевтической дозе [4]. Единственная доза клозапина для взрослых 50-100-200 мг; среднесуточная доза при лечении психоза 300-600 мг; максимальная единственная доза 450 мг, максимальная ежедневная доза 900 мг. Для того, чтобы поддержать терапию и амбулаторного больного назначают на 25-200 мг в день (это возможно в форме унитарной дозы, принятой вечером или в течение ночи перед мечтой). В случае необходимости войдите в решение клозапина внутримышечно.

    противопоказания

  • Болезни крови или кроветворной систем
  • Победите кроветворной системы (включая обратимый) в воспоминании как результат заявления клозапина или другие лекарственные препараты
  • Отравления Шарп, алкоголик и другой ядовитый психоз
  • Комы
  • Эпилепсия
  • Спазмофилия
  • Тяжелая болезнь печени, почек, желчевыводящих пути, сердечно-сосудистая система
  • Глаукома
  • Гипертрофей предстательной гланды
  • Кишечник Атония
  • Беременность и кормление грудью.
    Не рекомендуется примениться в детях и подростках до 16 лет.
    Клозапин желательно примениться как монотерапия. Есть обширный список приготовлений, в комбинации, с которой заявление клозапина он необходимо избежать: другие нейролептики (например, фенотиазины и склад-нейролептики), енергизерс, анальгетики, антиревматические и антиподстрекательские приготовления, противоэпилептические, тиреостатические, антидиабетик, антигипогликемические, антиаритмические, цитостатик, иммунодепрессивные, противомикробные, противогрибковые, антигистаминные, противомалярийные средства.
    Тщательно клозапин необходимо примениться в:
  • Органические болезни мозга
  • Синдром Псычоорганиц
  • Тромбозы
  • Хронический ишемизированный сердечный приступ
  • Лекарственная аллергия и другие реакции нетерпимости
  • В пожилых и ослабленных пациентах
  • В комбинации с успокоительным средством, снотворным средством, антихолинергическими приготовления, антигипертензивными, бензодиазепинами, адреналин, литий, леводопой
  • Побочные эффекты подготовки

    При обращении клозапином сонливость, беспорядок сознания, головных болей, головокружения, засухи во рту, ортостатическая гипотония, тахикардия, замок, задержка мочи, тошнота, рвота, мускульная слабость, увеличение веса тела, нарушение функции потовых гланды, гиперсаливация (слюнотечение, возникает приблизительно в 31 % пациентов), кишечный импассабилиты, нарушение договоренности, приапизм, лишний седация, повышение тела температуры может наблюдаться; редко — развитие сосудистого краха, приводящего к остановке сердца и — или дыхание; редко — изменяется на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройство. Другие сердечно-сосудистые осложнения возможны также: гипертония, тахикардия, миокардит со смертельным результатом, кардиомиопатия. Развитие таких побочных эффектов, как делирий, дислипидемия, диабет, ишемизированный сердечный приступ, злостный нейролептический синдром находится В редких возможных случаях. Развитие желтухи, гепатит возможен.
    В терапии клозапином (и также оланзапином) больше всего выражено клинически существенное увеличение веса тела по сравнению с терапией другими нейролептиками. Тучность, которая может возникнуть вследствие приема нейролептиков, поднимает риск болезни магистрали хыпертенсиа, дислипидемией, диабет 2-ого типа, сердечно-сосудистые заболевания, удар, желчекаменной болезнь, остеоартхритисес, ночь апноэ и дыхательные болезни, злокачественные опухоли эндометрия, грудная железа, простаты и толстый кишечник. Уровень смертности при развитии тучности резко увеличивается. [10]
    Согласно исследованиям, клозапин поднимает риск нарушения терпимости к глюкозе и событиям диабета, таким образом роль может играть не только тучность, но также и другие факторы.
    Случаи эпилептических нападения наблюдаются также. Риск составляет в среднем их 2,8 %; с увеличением дозы этот риск поднимает: в низких дозах (<300 мг/сут) это делает 1 %, в средних числах (300—599 мг/сут) — 2,7 %, и в высоком (> 599 мг/сут) — 4,4 %. Риск нападений Поднимает также в быстром увеличении дозы подготовки. Скорость увеличения дозировки не должна превысить 25-50 мг/дни
    Вероятность развития агранулоцитоза в первом приеме половина года делает соседний 1 %], после уменьшений половины года к 0,1 %, после года к 0,01 %. Первые знаки агранулоцитоза признаки, напоминающие грипп, лихорадку, и также ангину, воспламенению слизистой рта, слизистая мембрана, инертно излечивая раны, фурунцлес может быть.
    В 2007 генетический тест был развит, позволяя оценивать относительный риск развития агранулоцитоза. Два различных однонуклеотидных полиморфизмагена ХЛА-ДЯБ1 предопределяют или поднятый риск осложнения — в 2,5 раза выше средних значений, или пониженный — в в 2 раза более низком (фактор 0,5).
    При долгом обращении клозапин это способно, чтобы вызвать функциональный гипертрофей печени.

    Меры по обеспечению безопасности
    Клозапин необходимо примениться исключительно под контролем доктора. Перед инициированием обращения необходимо выполнить общий анализ крови с определением лейкоцитарной формулы, оценить общее условие пациента, исследовать сердечно-сосудистую систему. В присутствии болезни сердца необходимо учесть возможность осложнений от сердечно-сосудистой системы. Обращение начинается с низкой дозы (12,5-25 мг из одного-двух раз в день), постепенно поднимает дозировку (не больше, чем на 25—50 мг/сут), управляясь, отправляя, терапевтический эффект еще не будет достигнут. Более быстрое увеличение дозы может привести тяжёлойгипотонии, сонливость и эпилептическим к нападениям. В увеличении дозы необходимо наблюдать условие сердечно-сосудистой системы, регулярно тратить тест ортостатическую (определение частоты теплых сокращений и артериального давления в склонном положении и сидящий), спрашивать, возникает ли в этомголовокружение. С определением лейкоцитарной формулы необходимо потратить. Анализ крови к первой половине обращения год каждую неделю, тогда время через 2 недели приблизительно один год, тогда — после того, как год — не более редок чем один раз в месяц в течение всего периода приема клозапина.
    Терапия клозапином не начинает на уровне лейкоцитов <3500 мкл-1, и также на миелопролиферативных болезнях в воспоминании. В поддержке терапии необходимо предупредить пациента, что он немедленно донес на любые симптомы инфекции (ангина, лихорадка, слабость, сонливость). Уровень лейкоцитов <2000 мкл-1 или нейтрофилов <1000 мкл-1 — подписывает агранулоцитоза. В этом случае клозапин сразу отменяют, ежедневно тратят вычисление лейкоцитов с определением лейкоцитарной формулы, наблюдают симптомы инфекции, в случае необходимости тратят стернальную прокол: в притеснении, показывающем лейкопоэза терпеливое место в бесплодном боксе. В числе лейкоцитов 2000—3000 мкл-1 или нейтрофилов 1000—1500 мкл-1 клозапин также отменяют и ежедневно тратят вычисление лейкоцитов с определением лейкоцитарной формулы, наблюдают симптомы инфекции, индикатор, свидетельствуя о потребности, чтобы отменить клозапин, сокращение количества лейкоцитов на 30 % также.
    При развитии агранулоцитоза начинают активную терапию, направленную на устранение осложнений, например сепсис, и возбуждение гранулоцитопоэза. Клозапин не следует неоднократно, Чтобы назначить на пациентов, которые передали агранулоцитоз: в этом случае повторение почти неизбежно.

    При обращении клозапином это необходимо контролировать также вес, уровень глюкозы крови и липидный профиль. Пациент должен быть предупрежден, что он немедленно донес на все признаки, которые могут быть знаками миокардита (лихорадка, слабость, боль в груди, трепет, тахикардия, одышка, ипостаси). При возникновении таких признаков пациента необходимо исследовать и если подозрение на миокардит остается, на кардиологе. Признаки к цардиологицал осмотру включают, кроме подозрения на миокардит, также тахикардия, магистраль хыпотониа, уменьшают пульсового давление, дыхательный недостаток, ипостаси, изменения сегмента СВ. и зуб Т на электрокардиограмме, аритмию и эозинофилию, особенно если эти признаки появляются в первых месяцах обращения.
    Необходимо контролировать регулярно обслуживание трансаминаз в сыворотке крови: перед инициированием обращения, каждые 14 дней за первые 4 недели обращения, тогда один раз в месяц до 19-ой недели обращения, впоследствии ежеквартально.

    В связи с возможным успокоительным и усыпляющим эффектом не необходимо назначить подготовку амбулаторным больным в случае исполнения работы, требующей быстро умственную и физическую реакцию ими (водители транспорта и и т.д.). Клозапин может замедлить так реактивную способность пациентов, что они появляются, неспособны, чтобы быть независимо на улице, вести автомобильный транспорт, служить автомобилям и и т.д.
    Лекарственные взаимодействия
    Усиливает центральное успокоительное средство эффектов, наркотизирующих, анальгетических, усыпляющий и средства противогистаминных, алкоголь и ослабляет эффекты леводопы. Всасывание подготовка ухудшается на приеме антацидов и холестирамина.
    Не рекомендуется объединиться с приготовлениями, угнетающими лейкопоэз (например, карбамазепин), поскольку объединенный прием с такими приготовлениями поднимает риск агранулоцитоза. Не необходимо объединиться также с приготовлениями, вызывающими замки и притеснение моторной функции кишечника: например, средства схолинолитическими свойства.
    На приеме приготовлений, ингибирующих изоферменты цитохрома П450 (например, циметидин, кофеин, эритомицин, флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин), уровень клозапина может по существу увеличиться в сыворотке. Вещества, вызывающие цитохром П450 ИА2 (например, фенитоин, никотин, рифампицин), может, напротив, выровнять клозапина по существу, чтобы понизиться.
    На приеме клозапина в комбинации с бензодиазепинами и другими воздействующими на психику приготовлениями были отмечены дыхательное бездействие и случаи кровообращения. Применять такие комбинации следует с заботой.

    Синдром отмены
    См. также: Синдром отмены антипсихотиков
    Синдром отмены клозапина (так называемые признаки «возвращения» холинергические) может развиться после долгого обращения в дозах более чем 300 мг/сут. Риск этого синдрома при отмене клозапина это значителен выше, чем при отмене других нейролептиков. Его причины Возникновение: по-видимому развитие на приеме нейролептика аллергия холинергических и дофаминергических рецепторы; системы вовлечены также, очевидно, серотонинергическая, норадренергическаяи ГАМК-ЕРГИЧЕСКЫ. Отмена Шарп клозапина допустима только в присутствии серьезных клинических признаков и в постоянных условиях; без консультации доктора и без постепенного уменьшения в дозе (максимум на 50 мг/сут в неделю), чтобы отменить клозапин это нежелательно.
    Синдром отмены клозапина может включать различную семиотику, от физического дискомфорта до тяжелого психоза. При отмене клозапина наблюдалисьбессонница, беспокойство, возбуждение, дисфория, гиперактивность, агрессия, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, синдром неудобных ног, экстрапирамидные расстройство (дистонии, дискинезия, сотрясение), маниакальные реакции, бред, галлюцинации, делирий, кататония.
    При лечении психоза суперчувствительности, возникающей вследствие отмены клозапина, желательно применить тиоридазин, который намного более эффективен в этом случае, чем, например, галоперидол или рисперидон, как обладает близостью к Д4-рецепторам.
    После заявления клозапина ответ на последующее заявление других антипсихотиков может казаться отрицание: по этой причине пациенты время от времени становятся фактически для жизни, «придерживаемой» к данной подготовке.
    Клиника лечения расстройств нервной системы.

    Авторизируйтесь c помощью социальных сетей чтобы получить консультацию врача бесплатно

    Войти с помощью: 

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    vrach kozlovskiy Козловский Владимир

    Главный врач, врач высшей категории, кандидат медицинских наук.

    Для получения бесплатной консультации специалиста

    Или звоните

    +7 (495) 135-44-02 ПН-ВС: с 10:00 до 21:00

    мы гарантированно поможем

    logo2

    Понимание, забота и качество

    Нужна помощь? Звоните

    +7495 135-44-02 ПН-ВС: с 9:00 до 21:00 Е-mail: info@brainklinik.ru

    ул. Руставели, дом 4, корпус 1

    "Дмитровская" (960 метров)

    "Бутырская" (930 метров)

    бесплатная общественная парковка для автомобилей

    © 2012-2017, «Брейн Клиник» Все права защищены!
    При использовании материалов данного сайта, ссылка на ресурс обязательна!

    Яндекс.Метрика
    • vk
    • fb

    scroll to top
    call us