Версия для слабовидящих: Вкл Выкл Изображения: Вкл Выкл Размер шрифта: A A A Цветовая схема: A A A A
logo

Мы здесь, чтобы помочь Вам

г. Москва, ул. Руставели, дом 4, корп. 1

"Дмитровская" "Бутырская"

Бесплатная парковка

ПН-ВС: с 09:00 до 21:00

Агомелатин (Вальдоксан)

Агомелатин (Вальдоксан)

Агомелатин (Вальдоксан)

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.
Агомелатин («Валдоксан») — енергизер, рекомендуемый в эпизодах большой депрессии взрослым пациентам. Это используется также (с заботой) в терапии и профилактическом обслуживании депрессивных эпизодов биполярного расстройства.
Усовершенствование условия прибывает, как правило, в течение двух недель с начала терапии. Не отдает побочные эффекты в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистой системе. Синдром отмены в завершении приема подготовки не развивается. Агомелатин также не влияет на вес тела, не увеличивает вероятность самоубийства, и не обладаетаддиктивными свойства и в потенциале для того, чтобы злоупотребить.

Химическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: МТ1 и МТ2), также блокирует серотониновые 5 5 рецепторов. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторы, на нейромедиаторных захвата возвращения моноаминов, не сообщает садренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторы, поэтому это лишено обычные побочные эффекты для енергизерс.
Для счета антагонистического действия на рецепторах серотонина подготовка вызывает освобождение дофамина инорадреналина, особенно в области префронтальной мозговая кора, который вызывает антигнетущий эффект. Влияние на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (ежедневные) ритмы организма, улучшает качество мечты в хроническом напряжении и депрессии, устраняет бессонницу. Подготовка не ломает нормальную структуру мечты.

Кинетика

Быстро и почти полностью (более чем 80 %), это впитано в потреблении, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общее бионакопление заказа 3-5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически являются бездействующими и выведены из организма почками (с мочой). Т1/2 делает 1—2 часа.

Заявление

Назначают взрослого в депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза на 25 мг перед мечтой. Если в течение двух недель это не были достигнутые усовершенствования, доза, возможно увеличиться приблизительно на 50 мг перед мечтой.

противопоказания

Агомелатин это противопоказательно в тяжелом печеночном недостатке. Подготовка «Валдоксан» содержит лактозу, поэтому это противопоказательно во врожденной нетерпимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушение всасывания глюкоза-галактозы.
Не рекомендуется назначить на пациентов до 18 лет, поскольку клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.
Применяться с заботой
Для пожилых людей (более старше 65 лет) ограничено количество клинических данных, и эффективность подготовки подлинно не показали, поэтому необходимо применить агомелатин с заботой. С заботой необходимо использовать это и в беременности, хотя есть незначащий клинический опыт заявления агомелатина для беременных женщин, не показанных любое сопутствующее действие на потоке беременности, здоровье фруктов или новорожденного. События, потраченные на животных также, не показали нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развитие фруктов.
В назначении агомелатина к питающемуся кормлению матерей грудной клетки должен быть остановлен.
В терапии биполярной болезни подготовка может вызвать хипоманиацал эпизод, поэтому при лечении таких пациентов, забота необходима.

Побочные эффекты подготовки

Основной источник: ЕМЕА, 2003, п. 5—6
Часто (частота от 1/100 до 1/10) в заявлении агомелатина были такие побочные эффекты, поскольку головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, тошнота, диаррхоеиа, замок, боли в животе, поднял потоотделение, боль в пояснице, чувство усталости.
Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затененный вид, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 к 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.
На приеме агомелатина следующие умственные эффекты, какая частота возникновения не узнана, возможны: мысли самоубийства или поведение, гипомания, возбуждение и признаки соединились с этим (такой, как раздражительность и неугомонность), агрессия, кошмары, патологические мечты. Данные эффекты могут встретиться также и в применении другого енергизерс.
Лекарственные взаимодействия
Комбинация агомелатина с сильным ингибиторами печеночным ферментом ЦЫП1А2 (такой как флувоксамин и ципрофлоксацин) это противопоказательно, поскольку они могут привести к увеличению уровня подготовки в плазме крови. С заботой необходимо применить агомелатин в комбинации со смягченным ингибиторами ЦЫП1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и и т.д.).
Прием агомелатина в комбинации к алкоголю не рекомендуется.

Химическое действие

Енергизер, агонист мелатониновых МТ1-и МТ2-рецепторов и антагонистический серотониновых 5 5 рецепторов.
Агомелатин это активно на валидированных моделях депрессии (тест полученной слабости, тест отчаяния, хроническое напряжение умеренной выразительности), не меньше, чем на моделях с десинхронизацией циркадных ритмы, и также в экспериментальных ситуациях тревоги и напряжения. Показано, к чему агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет никакой близости?-?-адреноретсепторам, гистаминовым к рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым к рецепторам.
Агомелатин усиливает освобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной кора мозга и не влияет на концентрацию внеклеточный серотонина. В экспериментальных исследованиях в области животных с моделируемым десинхронизацией циркадных ритмы было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмы через возбуждение мелатониновых рецепторы.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры мечты, уменьшения в распределения мелатонина и температуре тела.
Эффективность краткосрочного заявления агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг в пациентах с большими депрессивными эпизодами показывают.
Также эффективность заявления агомелатина в пациентах с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценку в масштабе Гамильтона показывают? 25). Агомелатин также это было эффективно в первоначально высоких уровнях тревоги, не меньше, чем в комбинации тревожащего и депрессивного расстройства.
Антигнетущий эффект поддержки агомелатина подтвержден (в продолжительности исследования 6 мес) в дозе 1 раза / Результатов на 25-50 мг исследования, подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, который был оценен вовремя перед повторением болезни (р=0.0001).
Агомелатин не отдает отрицательное влияние на внимательность и память, в пациентах с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличены продолжительностью фазы медленной мечты без изменения количества и продолжительностью фаз быстрой мечты. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому подходу мечты и усовершенствованию ее качества (с первой недели обращения) и уменьшиться в частоте теплых сокращений; таким образом днем это не отмечено блок. Против приема агомелатина тенденция уменьшить в частоте сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм) отмечен.
Прием агомелатина не отдает влияние на вес тела, ЧСС и ЧЕРТ, не вызывает сексуальные нарушения, не вызывает синдром отмены (даже в остром завершении обращения) и синдром привычки.

Кинетика

После потребления агомелатин быстро и хорошо (? 80 %), впитаны от ЖКТ. Цмах в плазме это достигнуто через 1-2 ч после приема. Абсолютное бионакопление после приема терапевтической дозы низко (<5 %); межличностная значительная изменчивость. Бионакопление в женщинах Выше, чем в мужчинах. Бионакопление увеличивает против приема пероральных противозачаточные средства и уменьшения против курения.
В применении в терапевтических дозах Цмах агомелатина увеличился пропорционально до дозы. На приеме в более высоких дозах был отмечен более выраженный эффект «первого прохода» через печень. Рацион питания (как обычно, и с высоким обслуживанием жиров) не влиял ни на бионакопление, ни на степени всасывания. Против рациона питания с высоким обслуживанием жиров увеличилась межличностная изменчивость индикаторов.
Вд в условии равновесия сделал заказ 35 л. Редактирование с волокнами плазмы — 95 % независимо от концентрации агомелатина, возраст или присутствие непхритиц недостатка.
В печеночном недостатке было отмечено двойное увеличение свободной фракции подготовки.
После потребления агомелатин выставлен быстрому окислению, в основном за счет ЦЫП1А2 и ЦЫП2Ц9. Изофермент ЦЫП2Ц19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль, является менее существенным. Ядра метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина являются бездействующими, общаются быстро и выведенный почками.
Т1/2 плазмы делает из 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболическое дорожное разрешение делает заказ 1100 мл/минут, Выводящих, происходит в основном почки (80 %) в виде метаболитов. Количество не измененная подготовка в моче является незначащим. В многочисленном назначении подготовки не изменяется кинетика.
В пациентах с непхритиц недостатком тяжелой степени на унитарном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры по существу не изменялся.
В заявлении агомелатина в дозе 25 мг в пациентах с плохо выраженным (класс И на классификации я Чайлд-напиток) и смягченный (класс В на классификации я Чайлд-напиток) хронический печеночный недостаток против цирроза печени был отмечен увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми на полу, возрасте и отношении к курению, но без печеночного недостатка.

Заявление

Обработка большого депрессивного расстройства во взрослых.

Дозировки

Для потребления.
Рекомендуемая доза — 25 мг из 1 раза / вечером. В отсутствие клинической динамики после обращения двух недель доза может быть увеличена до 50 мг из 1 раза / вечером.
Необходимо контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (завершение останавливающегося периода терапии), 12 недель и 24 недели (завершение периода поддержки терапии) с начала терапии, и также согласно клинической ситуации.
Лекарственная терапия депрессий должна быть потрачена, по крайней мере, все еще во время 6 мес после полного завершения признаков.
Для завершения обращения нет никакой потребности постепенного уменьшения в дозе.
В случае входной платы приема следующей дозы во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

действие лекарства

От партийного ТСНС: часто (? 1/100, <1/10) — беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; нечасто (? 1/1000, <1/100) — парестезии; не определенная частота — мысли самоубийства и поведение.
От пищеварительной системы: часто (? 1/100, <1/10) — тошнота, диаррхоеиа, запоры, боль в эпигастрии, увеличении деятельности АЛТ и — или ЗАКОН больше чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1 % против агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7 % против плацебо); редко (? 1/10 000, <1/1000) — гепатит.
Дерматологические реакции: часто (? 1/100, <1/10) — потливость; нечасто — экзема; редко — эритематозная сыпь.
От органа видения: нечасто (? 1/1000, <1/100) — неясный вид.
От костно-мускульной системы: часто (? 1/100, <1/10) — боль в области спины.
Другой: часто (? 1/100, <1/10) — усталость.

противопоказания

Печеночный недостаток, цирроз печени, заболевание печени в активной фазе; одновременное заявление сильный ингибиторов цитохром ЦЫП1А2 (такой как флувоксамин, ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет; гиперчувствительность к агомелатину.
Заявление в беременности и кормлении грудью
Данные о заявлении агомелатина в беременности отсутствуют. Нуждающийся в заявлении в заботе о беременности и осторожной оценке ожидаемого преимущества терапии для матери и возможного риска для фруктов требуется.
Не известно, ассигновано ли это агомелатин с молоком грудной клетки в человеке. Нуждающийся в заявлении агомелатина в кормлении кормления грудью грудной клетки должен быть остановлен.
В экспериментальных исследованиях в области животных это не показано прямое или добилось вредного влияния на поток беременности, эмбрион и фруктовое развитие, патримониальную деятельность и постнатальное развитие. Было показано, что агомелатин и это метаболиты ассигнованы с молоком грудной клетки.

Инструкции

С заботой, чтобы примениться в больших депрессивных эпизодах в пациентах с непхритиц недостатком средней и тяжелой степени; в одновременном назначении агомелатина со смягченным ингибиторами изоферментом ЦЫП1А2 (такой как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин); в пациентах с маниакальными или хыпоманиацал эпизодами в воспоминании; в пациентах, в котором воспоминании там были события, связанные с самоубийством, и также для пациентов, у которых были намерения самоубийства до начала терапии; в пациентах преклонного возраста (65 лет также более старше), особенно при обработке больших депрессивных эпизодов с деменцией; пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим приготовления, способные вызвать нарушение функции печени.
Эффективность заявления для пациентов преклонного возраста не установлена.
В пациентах с непхритиц недостатком тяжелой степени существенного изменения фармакокинетических параметры это не было отмечено. Однако прикладной опыт в больших депрессивных эпизодах в пациентах с умеренным или выраженным непхритиц недостатком ограничен.
При возникновении признаков мании необходимо остановить прием агомелатина.
В депрессии поднят риск мыслей самоубийства, самоубытков и самоубийства (события, связанные с самоубийством). Риск остается перед отличным освобождением. Пациенты должны являться объектом медицинского наблюдения до усовершенствования условия (после того, как начало терапии сможет пройти за несколько недель до того, как условие улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях подхода освобождения. Пациенты, в котором воспоминании там были события, связанные с самоубийством, и также пациенты, у которых были намерения самоубийства до начала терапии, группы беспокойства риска и во время терапии выполнение, должны являться объектом строгого медицинского наблюдения.
В обращении пациенты особенно относительно группы риска, должен являться объектом строгого медицинского наблюдения, особенно в начале терапии и в изменении дозы подготовки. Пациентам (и люди, которые выполняют заботу ими) нужно сообщить о Потребностях непосредственной ссылки на доктора в ухудшении условия, самоубийстве и необычном поведении, и также при возникновении мыслей самоубийства.
Результаты метаанализа клинических исследований енергизерс в пациентах с умственным расстройством свидетельствуют о поднятом риске поведения самоубийства в пациентах в возрасте до 25 лет против приема енергизерс по сравнению с плацебо.
Необходимо быть осторожным в одновременном заявлении агомелатина со смягченным ингибиторами изоферментом ЦЫП1А2 (такой как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) из-за возможности увеличения концентрации агомелатина.
Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (завершение останавливающегося периода терапии), 12 недель и 24 недели (завершение периода поддержки терапии) с начала терапии, и также в течение другого времени согласно клинической ситуации. В трансаминаз увеличения деятельности в сыворотке крови необходимо потратить повторенное определение во время 48 ч. Если деятельность трансаминаз больше чем в 3 раза превышает ВГН, прием агомелатина должен быть остановлен. Далее необходимо контролировать регулярно функциональное состояние печени перед нормализацией деятельности трансаминаз.
При развитии признаков нарушения функции печени необходимо выполнить функциональные печеночные тесты. Принимая во внимание лабораторные данные и клиническую картину необходимо принять решение о завершении или продолжении терапии агомелатином. При развитии желтухи необходимо остановить терапию.
Лекарственное

Взаимодействие с другими лекарствами

Агомелатин метаболизируется в печени с помощью, главным образом, изоферментов ЦЫП1А2 (90 %) и с помощью ЦЫП2Ц9/19 (10 %). Поэтому любые приготовления, какой метаболизм зависит от этих изоферментов, могут поднять или уменьшить бионакопление агомелатина.
Флувоксамин, сильный ингибитором изофермент ЦЫП1А2 и смягченный ингибитором изофермент ЦЫП2Ц9 и по существу замедляет метаболизм агомелатина, таким образом концентрация агомелатина увеличения приблизительно 60 (12-412) времена. Поэтому одновременное заявление агомелатина и сильный ингибиторов изофермент ЦЫП1А2 (такой как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказателен.
Одновременное заявление агомелатина и эстроген, которые смягчены ингибиторами изофермент ЦЫП1А2, приводит к увеличению концентрации агомелатина несколько раз. Хотя объединенное заявление агомелатина и эстроген не сопровождалось ухудшением профиля безопасности потраченной терапии, необходимо быть осторожным в одновременном заявлении агомелатина со смягченным ингибиторами изоферментом других ЦЫП1А2 (такой как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) перед накоплением достаточного клинического опыта.
Заявление агомелатина вместе с этанолом не рекомендуется.
Клиника лечения расстройств нервной системы.

Авторизируйтесь c помощью социальных сетей чтобы получить консультацию врача бесплатно

Войти с помощью: 

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

vrach kozlovskiy Козловский Владимир

Главный врач, врач высшей категории, кандидат медицинских наук.

Для получения бесплатной консультации специалиста

Или звоните

+7 (495) 135-44-02 ПН-ВС: с 10:00 до 21:00

мы гарантированно поможем

logo2

Понимание, забота и качество

Нужна помощь? Звоните

+7495 135-44-02 ПН-ВС: с 9:00 до 21:00 Е-mail: info@brainklinik.ru

ул. Руставели, дом 4, корпус 1

"Дмитровская" (960 метров)

"Бутырская" (930 метров)

бесплатная общественная парковка для автомобилей

© 2012-2017, «Брейн Клиник» Все права защищены!
При использовании материалов данного сайта, ссылка на ресурс обязательна!

Яндекс.Метрика
  • vk
  • fb

scroll to top
call us