Версия для слабовидящих: Вкл Выкл Изображения: Вкл Выкл Размер шрифта: A A A Цветовая схема: A A A A
eye
logo

Психотерапия и неврология.
Мы здесь, чтобы помочь Вам

г. Москва, ул. Руставели, дом 4, корп. 1

"Дмитровская" "Бутырская"

Бесплатная парковка

ПН-ВС: с 09:00 до 21:00

Оланзапин (Зипрекса, Заласта)

Оланзапин (Зипрекса, Заласта)

Оланзапин (Зипрекса, Заласта)

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.


Оланзапин — антипсихотическая подготовка (нетипичный антипсихотик), структурно подобный склозапином [источник не определен 85 дней]. Это применено к лечению шизофрении и биполярного расстройства. Также это сделано в комбинации с флуоксетином под именем Симбиакс (английский язык) русск.) для обработки биполярных депрессивных эпизодов и стойкой депрессии.

Фармакодинамика

В доклинических близости исследований оланзапина к серотониновым, 5-НТ2А, 5-НТ2Ц, 5-НТ3, 5-НТ6, допаминовым Д1, Д2, Д3, Д4 и Д5, мускариновым (1 установлен. 5), адренергическим? 1 и гистаминовым Н1 к рецепторам. В экспериментальном присутствии антагонизма исследований оланзапина относительно серотониновым к рецепторам, допаминовым и холинергическим к рецепторам показан. В естественных условиях и в пробирке оланзапин обладает более выраженной близостью и деятельностью относительно 5-НТ2 по сравнению с рецепторами Д2.
Согласно электрофизиологическим исследованиям оланзапин выборочно уменьшает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов, и в то же самое время имеет незначащее влияние на стриарные возбужденные способы участвовать в регулировании моторных функций. Оланзапин уменьшает условное защитное отражение (тест, характеризующий антипсихотическую деятельность) в дозах ниже, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее Сопутствующее влияние на моторную функцию). В отличие от «типичного» антипсихотиков оланзапин усиливает противотревожный эффект при выполнении анксиолитического тест.
В два платсебо-контролируемый и в двух из трех сравнительных управляемых исследований с участием 2900 больной от шизофрении показано, что оланзапин обеспечивает статистически подлинное сокращение краткосрочного периода как производительное (включая бред, галлюцинации), и отрицательное расстройство [источник не определен 472 дня]. Данные о влиянии различных доз оланзапина на отрицательной семиотике не будут полностью скоординированы между собой; вероятно, сокращение выразительности отрицательного расстройства говорит действие оланзапина относительно вторичных отрицательных признаков (например, вызвал лекарственный паркинсонизмом или психоз), вместо прямого действия на основных отрицательных признаках.
Согласно метааналитическим данным, оланзапин превосходит галоперидол в вероятности успеха терапии, усовершенствования индикатора веса умственных нарушений, сокращения выразительности производительного и отрицательного психического расстройства. Согласно некоторым исследованиям, оланзапин превосходит галоперидол во влиянии на функции когнитивные, в других исследованиях различия, это было показано нет. Исследования показывают, что повторения на приеме оланзапина происходят намного менее часто, чем на приеме галоперидола.

Кинетика

Впитывание

После потребления оланзапин это хорошо поглощено от ЖКТ, Цмах в плазме, это достигнуто через 5—8 ч. У концентрации оланзапина в плазме есть линейная зависимость от дозы (в диапазоне от 1 мг до 20 мг). Рацион питания не отдает влияние на поглощение оланзапина.

Распределение

При концентрации в плазме от редактирования на 7 до 1000 нанограммов/мл с волокнами плазмы, в основном с альбумином и с а1-кислотой гликопротеином, делает приблизительно 93 %.
Метаболизм
Оланзапин метаболизируется в печени конъюгации и окислениями. Ядро, циркулирующее метаболитом, является 10-Н-глюкуронид, который теоретически не проходит через ГЭБ. Изоферменты ЦЫП1А2 и цитохром ЦЫП2Д6 Р450 участвуют в формировании Н-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях в области животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической деятельностью в естественных условиях, чем оланзапин. Основная фармакологическая деятельность подготовки вызвана начальным веществом — оланзапином. Деятельность изофермента ЦЫП2Д6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

подготовка, Выводящая

В здоровых добровольцах после потребления Т1/2 оланзапина, делает 33 ч (21—54 ч для 5—95 %), и среднее дорожное разрешение в плазме — 26 л/ч (12—47 л/ч для 5—95 %). Приблизительно 57 % меченного радиоизотопами оланзапина это выведено с мочой, в основном в виде метаболитов.
Пхармацокинетицс в специальных клинических случаях
Индикаторы Фармакокинетическы оланзапина изменяются в зависимости от пола, возраста, присутствия склонности к курению:
Однако степень изменений Т1/2 и дорожное разрешение под влиянием каждого из указанных факторов значительно признает степени отдельных различий этих индикаторов.
Подлинные различия между средними значениями Т1/2 и дорожное разрешение оланзапина в пациентах с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек, это не установлено. В курящих пациентах с незначащими нарушениями функции печени дорожное разрешение оланзапина более низкий, чем в для некурящих без таких нарушений. В исследовании с участием людей европейского, японского и китайского происхождения, различий в пхармацокинетицс оланзапина, связанный с расовойпринадлежностью, это не установлено.

Заявление

  • Обработка ухудшения; поддержка и долго противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройство производительным выраженным (включая бред, галлюцинации, автоматизм) и — или отрицательный (включая эмоциональную плоскостность, уменьшение в общественной деятельности, речь пауперисатион) семиотика, и также с сопровождением эмоционального расстройства;
  • Обработка острых маниакальных или смешанных нападений в биполярном эмоциональном расстройстве.

    Дозировки

    В шизофрении и подобном психотических расстройстве рекомендуемая начальная доза подготовки делает 10 мг/сут, унитарные. Оланзапин возможно принять независимо от рациона питания. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/дней Ежедневная доза, которую необходимо выбрать индивидуально в зависимости от клинического условия пациента. По стандарту, делая 10 мг/сут, рекомендуется нести увеличение дозы только после соответствующего клинического исследования пациента.
    В острой мании рекомендуемая начальная доза подготовки делает 15 мг/сут, унитарные. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/дней Ежедневная доза, которую необходимо выбрать индивидуально в зависимости от клинического условия пациента. По стандарту, делая 15 мг/сут, рекомендуется нести увеличение дозы только после соответствующего клинического исследования пациента. Увеличить дозу постепенно следует.
    Пациентам преклонного возраста, и также в тяжелом непхритиц недостатке или недостатке функции печени умеренной серьезности выравниваются, подготовка назначена в начальной дозе 5 мг/дней
    Сокращение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (пациентки, старческий возраст, для некурящих), в котором задержка метаболизма оланзапина возможна.

    действие лекарства

    Очень часто (> =10 %): сонливость, увеличьтесь в весе тела. В 34 % пациентов наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которая была плохо выражена и транзиторным (среднее значение максимальной концентрации пролактина не достигало главной границы нормы и статистически подлинно не отличалось от плацебо). Клинические показы гиперпролактинемии, связанный с приемом оланзапина (то есть. гинекомастия, галакторея, увеличение грудных гланд), редко отмечались. В большинстве нормализации пациентов уровней пролактина наблюдался без отмены оланзапина. Другой очень частый (> =10 %) побочный эффект, связанный с заявлением оланзапина в клинических тестах в пациентах с деменцией альцгеймеровского типа, был нарушениями походки.
    Часто (<10 % =1 %): головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферийные ипостаси, ортостатическая гипотония, засуха во рту, замках.
    Бессимптомное увеличение печеночный трансаминаз (АЛТ, ядерный согревающий завод) редко наблюдался транзиторное; в единственных случаях — увеличение уровня глюкозы в плазме крови к> =200 мг/дл (подозрение на диабете), и также> =160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) в пациентах с начальным уровнем глюкозы <=140 мг/дл; в некоторых пациентах это было отмечено бессимптомный эозинофилия.
    В столе, законченном более низкий, основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированная, коротко, заявил во время клинических тестов и — или в пострегистрационный период.
    Для оланзапина более высокий риск тучности и метаболических нарушений, чем для других нетипичный антипсихотиков (позади исключения клозапина) характерен. Скорее меньший риск сонливости, ортостатической хыпотониас и тахикардия, чем для некоторого другого нетипичного нейролептиков (прежде всего клозапина и кветиапина), и меньший риск гиперпролактинемии, чем для рисперидона характерны.
    Заявление оланзапина может привести к смертельному результату.
    Исследования в области животных
    В платсебо-контролируемом исследовании группы на шести макаках полученный оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на степени приблизительно два года. При посмертном анализе при получении нейролептики макаки подобное уменьшение на выразительности как объем, и мозговой вес, отмечено достижение 8—11 %. [3] При дальнейшем изучении сохраненных образцов показано, что уменьшение в объеме серого вещества вызвано прежде всего сокращением числа астроцитов, во втором повороте — олигодендроцитов, плотность договоренности нейронов, хотя их количество остается постоянным, таким образом увеличился.

    противопоказания

    Аллергия, выраженное притеснение ЦНС, кома, детский и юный возраст (до 18 лет). С заботой — непхритиц недостаток, печеночный недостаток, гиперплазия предстательной гланды, закрытоугольная глаукома, конвульсивные нападения (в воспоминании), миелосупрессия, миелопролиферативные болезни, гиперэозинофильный синдром, паралитический кишечный импассабилиты, беременность, период кормления грудью.
    Не необходимо назначить на водителей, и люди заняли тяжелую интеллектуальную и физическую работу.

    Инструкции

    В инициировании обращения, особенно по выбору дозировки, наблюдение необходимо: хыпотониа и отраженная тахикардия, сонливость, увеличение веса, гипергликемия и гиперлипопротеинемия являются возможными экстрапирамидные побочными эффектами, ортостатическая. Риск ортостатической хыпотониас поднимает на сочетанном приеме оланзапина с бензодиазепинами. Сонливость в инициировании обращения часто развивается, поэтому подготовка лучше для принятия в течение ночи.
    В основном назначении оланзапина это необходимо оценить вероятность ряда веса пациент, рассматривая его индекс веса тела, воспоминания, общей клинической сенсации тенденции к дородности — пастозность, хрупкость. Наблюдая пациента, принимающего оланзапин, важно рассмотреть главный принцип контроля ряда веса: семь процентов от начальной буквы увеличение веса тела являются абсолютным противопоказанием к дальнейшему применению подготовки.
    В применении данной подготовки, вероятно, злостный нейролептического развития синдром — потенциально смертельно симптомокомплекса, какие клинические показы включают температуру тела существенное увеличение, ригидность мускулы, изменение умственного статуса и растительных нарушений (неустойчивый пульс или артериальное давление, тахикардия, теплый аритмия, подняла потоотделение). Дополнительные знаки могут включать увеличение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острый непхритиц недостаток. Клинические показы злостный нейролептического синдром или существенное увеличение температуры тела без других признаков данного синдрома требуют отмену всего нейролептиков, включая оланзапин.
    В сравнительных исследованиях продолжительностью обращение более чем 6 недель оланзапином подлинно менее часто сопровождалось развитием последней дискинезии (необратимый неврологический побочный эффект), чем заявление галоперидола. Однако необходимо рассмотреть однако риск этого сопутствующего действия в длинной терапии нейролептиками. При развитии признаков последней дискинезии рекомендуется понизить дозу или отменить оланзапин. Признаки последней дискинезии могут накопиться или продемонстрировать после отмены подготовки.
    С дополнительной заботой необходимо применить подготовку в увеличении деятельности ядерного согревающего завода и АЛТ в пациентах с недостатком функции печени, ограниченного функционального запаса печени или в пациентах, получающих обращение потенциально гепатотоксическими приготовлениями. В случае увеличения деятельности ядерного согревающего завода и — или АЛТ во время обращения оланзапином осторожное наблюдение по пациенту и требуется, в потребности, уменьшении дозы.
    Оланзапин необходимо примениться с заботой в пациентах с нападениями эпилептическими в воспоминании или факторах, подвергающихся, чтобы влиять на сокращение порога конвульсивной готовности. В таких пациентах при обращении оланзапином конвульсивные нападения редко наблюдались.
    С заботой необходимо назначить подготовку на пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и — или нейтрофилов, вызванный различными причинами; с Притеснениями знаков / ядовитое нарушение функции сущности под влиянием лекарственных препаратов в воспоминании; с притеснением функции сущности, вызванной сопровождающей болезни, радиотхерапхы или химиотерапии в воспоминании; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным болезнью. В заявлении клинических исследований оланзапина в пациентах с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в воспоминании не сопровождался рецидивамиуказанных расстройство.
    При переносе из терапии клинических исследований оланзапином редко сопровождался побочными эффектами, связанными с антихолинергической деятельностью подготовки. Однако клинический опыт заявления оланзапина в пациентах с сопровождающими болезнями ограничен, поэтому рекомендуется показать заботу в назначении оланзапина пациентам с клинически существенным гипертрофеем предстательной гланды, паралитический импассабилиты кишечника, закрытоугольнойглаукомой и подобные условия.
    В условиях в пробирке оланзапин выставочный антагонизм в отношении дофамина и, так же как другие нейролептики, подавляет действие леводопы и агонистов дофамина.
    Рассматривая характер действия оланзапина на ЦНС, необходимо применить с заботой это в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия иэтанолом.
    Используйте в педиатрии
    Безопасность и эффективность оланзапина в пациентах являются пожилыми, пока 18 лет не изучены.
    Влияние на способность к вождению автомобильного транспорта и работе с механизмами
    Пациентам, принимающим эту подготовку, необходимо показать заботу в управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызвать сонливость.

    Перо Дозировка

    Признаки. Очень часто (> =10 %) — тахикардия, возбуждение/агрессия, расстройство артикуляции, различное экстрапирамидные расстройство и нарушения сознания различного уровня серьезности (от успокоительного эффекта до комы). Другие клинически существенные последствия передозировки оланзапина включают делирий, судороги, злостный нейролептический синдром, притеснение дыхания, аспирацию, магистраль хыпертенсиа или гипотония, аритмии сердца (<2 % случаев передозировки) и остановка сердца и дыхание.
    Минимальная доза в острой передозировке со смертельным результатом сделала 450 мг, максимальная доза в передозировке с благоприятным результатом (выживание) — 1500 мг
    Обращение. Определенная антикоробочка для пилюль для оланзапина не существует. Искусственно, чтобы вызвать рвоту, которую это не рекомендуется. Стандартные методы дезинтоксикации (мытье живота, прием активизированного угля) показывают. Одновременный прием активизированного угля уменьшает бионакопление оланзапина в потреблении на 50—60 %.
    Симптоматическое обращение согласно клиническому условию и контролю над функциями наиболее важных частей, включая лечение артериальной гипотонии, сосудистого краха и поддержки дыхательной функции показывают. Не необходимо применить адреналин, дофамин и другие симпатомиметики, какой являютсяагонистами б-адреноретсепторов, поскольку возбуждение последнего может ухудшить артериальную гипотонию.
    Лекарственное

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Метаболизм оланзапина может измениться при действии ингибиторов или индукторов изоферменты цитохрома П450, показывая определенную деятельность относительно ЦЫП1А2. Дорожное разрешение оланзапина поднимает в курящих пациентах и в пациентах, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением деятельности ЦЫП1А2). Известный потенциал ингибиторы ЦЫП1А2 может уменьшить дорожное разрешение оланзапина. Оланзапин не потенциальная ингибитором деятельность ЦЫП1А2, поэтому на приеме оланзапина пхармацокинетицс лекарственных препаратов, таких как теофиллин, какой метаболизируются в основном с помощью ЦЫП1А2, не изменяет.
    В клинических тестах показано, что унитарное введение дозы оланзапина против терапии следующими приготовлениями не сопровождалось подавлением их метаболизма: имипрамином или это метаболитом дезипрамином (ЦЫП2Д6, ЦЫП3А4, ЦЫП1А2), варфарином (ЦЫП2Ц19), теофиллином (ЦЫП1А2) или диазепамом (ЦЫП3А4, ЦЫП2Ц19). Это не показано также признаки лекарственного взаимодействия в заявлении оланзапина в комбинации к литию или бипериденом.
    Против устойчивой концентрации оланзапина изменения пхармацокинетицс этанола это не было отмечено. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться, усиливаясь фармакологических эффектов оланзапина, например успокоительное действие.
    Унитарный алюминий приема — и магнийсодержащего антацида или циметидина не влияет на бионакопление оланзапина в потреблении. Одновременный прием активизированного угля уменьшает бионакопление оланзапина на 50—60 %.
    Флуоксетин (Унитарная или ежедневная газета на 60 мг на 60 мг в течение 8 дней), увеличивают Цмах оланзапина в среднем на 16 %, и дорожное разрешение уменьшают оланзапина в среднем на 16%-ых причинах. Степень влияния флуоксетина значительно признает ехпрессивенессес отдельных различий этих индикаторов, поэтому обычно не рекомендуется изменить дозу оланзапина в ее назначении в комбинации с флуоксетином.
    В исследованиях в пробирке с использованием микрозубатка печени человека показано, что оланзапин немного подавляет процесс формирования глюкуронида вальпроата (основной способ метаболизма вальпроата). Вальпроат также немного влияет на метаболизм оланзапина в пробирке. Поэтому клинически существенное фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом является невероятным.
    Согласно исследованиям в пробирке с использованием микрозубатка печени человека, оланзапин обладает наименьшим потенциалом для подавления деятельности следующих изоферментов цитохрома Р450: ЦЫП1А2, ЦЫП2Ц9, ЦЫП2Ц19, ЦЫП2Д6 и ЦЫП3А4.
    Потенцирует действие приготовлений, угнетающих ЦНС: нейролептиков, транквилизаторы, енергизерс, противосудорожных средства, нормотимиков, этанол.
    Интересные факты
  • В США против «Илы Лилли (английский язык) русск.», устойчивый изготовитель оланзапина, судебные требования в связи с рекламой подготовки к ее заявлению не к предназначению и в связи с укрывательством некоторых побочных эффектов (гипергликемия, диабет) двигался. Компания заплатила больше чем миллиард долларов, чтобы обосноваться судебные требования на оланзапину.
  • Клиника лечения расстройств нервной системы.

    Авторизируйтесь c помощью социальных сетей чтобы получить консультацию врача бесплатно

    Войти с помощью: 

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *


    Для получения бесплатной консультации специалиста

    Психотерапия и неврология.
    Мы здесь, чтобы помочь Вам

    Нужна помощь? Звоните

    +7495 135-44-02 ПН-ВС: с 9:00 до 21:00 Е-mail: info@brainklinik.ru

    ул. Руставели, дом 4, корпус 1

    "Дмитровская" (960 метров)

    "Бутырская" (930 метров)

    бесплатная общественная парковка для автомобилей

    Яндекс.Метрика
    • vk
    • fb

    scroll to top
    call us