Имипрамин (Мелипрамин, Имизин)
Имипрамин (броня. Имипраминум) — один из основных представителей трициклических енергизерс, к платью самитриптилином. Исторически это — один из первых антидепресссантов, однако в связи с высокой производительностью и клинической ценностью, это применено до настоящего времени [1]. Тимоаналептическы, антидепрессивное действие сопровождается в этом стимулирующим эффектом.
Имипрамин (Мелипрамин, Имизин)
Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.
История
Имипрамин был развит в конце пятидесятых [2] компания Циба-Геигы (теперь Новартис). Это появилось, очень эффективно при клинических тестах, даже в случаях самой тяжелой депрессии. В этой связи ясно, почему имипрамин скорее часто вызывает маниакальные и хыпоманиацал реакции, особенно при обработке биполярного расстройства. Согласно западным исследователям при обращении имипрамином БАР я печатаю, делает вероятность из возникновения мании или гипомании приблизительно 25 %. Такой сильный антигнетущий эффект особенно полезен при лечении стойких депрессий.
Возникновение новых классов енергизерс, такой, как СИОЗС, дало теперь докторам большую свободу в выборе, когда побочные эффекты имипрамина ужасно переданы пациентами.
Фармакодинамика
На механизме действия имипрамин представляет моноаминов захвата возвращения ингибитор — нейромедиаторов. Это действие не является отборным, оно одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и другие нейромедиаторов, который приводит к их накоплению в синаптической к трещине и, в результате к укреплению их физиологического эффекта. Обладает также холинолитической деятельностью.
Подготовка способствует печальному сокращению, усовершенствование настроения (тимолептический эффект), к возникновению оживления, сокращению движущего блока, увеличению умственного и общего тона организма.
Кинетика
В пероральном использование это хорошо впитано (бионакопление 30-77 %), максимальная концентрация в плазме крови проникает через 1-2 ч после перорального и через 30—60 шахт После внутримышечного введения. Полувыведение времени делает из 4 до 24 ч, который требует отдельный выбор дозировки в ходе постепенного увеличения дозы.
Заявление
Примените имипрамин в депрессиях различной этиологии, особенно в астено-депрессивных состояниях, сопровождал двигатель и блок идеаторной, включая в эндогенной депрессиях, инволюционной, критической депрессии, реактивной депрессии, депрессиях в психопатиях и неврозах, и также в алкогольных депрессиях. В случаях тяжелой депрессии это обычно применяется как вторая подготовка к ряду, Также это применено в нарколепсии, имеет ограниченное применение в лечении мигрени, СДВГ, последствия сотрясения мозга. Имипрамин может быть назначен для лечения приступов тревоги и хронические боли.
Имипрамин дозировка
Как правило, имипрамин назначают внутри, после еды, начиная с 75-100 мг в день, затем доза ежедневно поднимает на 25 мг и приводит ее к 200-250 мг/дням При подходе антидепрессивного эффекта дальнейшее увеличение дозировки, которую она не рекомендуется. В отдельных стойких случаях и в отсутствие побочных эффектов относятся к 300 мг в день. Продолжительность средних чисел обращения 4—6 недель; тогда доза постепенно понижается (на 25 мг каждые 2-3 дня) и проход в поддержку дозировки (обычно, это делает 25 мг 1—4 раза в день).
Обращение имипрамином должно быть потрачено под наблюдением доктора. Необходимо означать, что наряду с сокращением депрессии и деятельности увеличивают бред, тревогу, галлюцинации могут усилить.
В потребности (в депрессии в больной из шизофрении, инволюционной меланхолия, в случаях тревожащего возбуждения, и т.д.) имипрамин это возможно объединить снейролептиками.
В тяжелых депрессиях в условиях больницы возможно применить объединенную терапию — внутримышечные инъекции, которые тогда заменяют приемом подготовки внутри. Иногда начинайте «с доз шока»: 100-150 мг внутримышечно или 200—250 внутренней части; тогда в процессе подхода антигнетущего эффекта доза постепенно понижаются.
Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и людей преклонного возраста. Людям преклонного возраста имипрамин назначают, начиная с 10 мг из 1 раза в день, постепенно увеличивая дозу в течение 10 дней к 30-50 мг и более — к оптимальной дозе для данного пациента, принимая во внимание побочные эффекты подготовки.
Более высокие дозы для взрослых внутри: единственные 100 мг, ежедневные 300 мг; внутримышечно: единственные 50 мг, ежедневные 200 мг
Заявление в детском возрасте
В педиатрической практике имипрамин иногда назначают (в малых дозах) в ночном испуге и при лечении функционального ночного энуреза. Механизм действия, возможно, связан этим, мечта на приеме имипрамина становится менее глубокой. Подобный эффект может отдать и другой енергизерс, в котором тимолептическое действие объединено со стимулированием влияния на ЦНС.
Детям назначают внутри, начиная с 10 мг один раз в день; постепенно, в течение 10 дней, увеличьте дозу до детей в возрасте с 1 года, пока 7 лет к 20 мг, от 8 до 14 лет — к 20-50 мг, более старше 14 лет — 50 мг и больше.
Инструкции
Преждевременный и — или острая отмена подготовки может привести к возникновению или к возобновлению депрессии, с риском развития сопротивления. Поэтому отменить имипрамин постепенно следует, после полного освобождения депрессивной семиотики.
Во время обращения запрещено использование алкоголя. Контроль структуры крови и функций печени рекомендуется. У больных диабетом необходимо исправить дозу пероральных гипогликемических приготовления (как, например, метформина), согласно уровню глюкозы крови. В начальной стадии обращения необходимо отказаться от вождения транспорта и другой потенциально опасной деятельности.
Взаимодействие с другими лекарствами
Имипрамин невозможно назначить одновременно с ингибиторами МАО, или это является прямым после завершения их приема. Подготовка может быть принята через 1—3 нед после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (0,025 г в день).
Невозможно назначить также имипрамин одновременно с приготовлениями к щитовидной железе. В пациентах, получающих имипрамин, трийодтиронин или подобные приготовления может вызвать острый пароксизмальную предсердную тахикардия.
Побочные эффекты подготовки
Необходимо полагать, что при обращении имипрамином укрепление или возникновение бессонницы возможно. Поэтому при лечении его депрессии рекомендуется не принять в первой половине дня (до 15-16).
Головные боли, беспокойство головокружения возможные побочные эффекты при обращении имипрамином, потливость, трепет. В связи с холинолитическим нарушением договоренности действия задержка мочеиспускания является возможной засухой во рту. Аллергические реакции кожи, эозинофилия и временный лейкоцитоз иногда наблюдаются, нарушения теплого ритма возможны.
Передозировка
В передозировке подготовки бессонница, возбуждение может быть отмечено.
Имипрамин противопоказания
Подготовка противопоказательна в острых болезнях печени, почек, кроветворных тела (возможность лейкопении и агранулоцитоза), в диабете, сердечно-сосудистом декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженного атеросклероза, активной фазы туберкулеза легких, инфекционных заболеваний, расстройства мозгового кровообращения, аденома предстательной гланды, атонии пузырь.
Забота необходима в эпилепсии, поскольку имипрамин может поднять готовность для конвульсивных реакций. Не необходимо назначить имипрамин в первых 3 мес беременностях.
Заявление в глаукоме
В связи с холинолитической деятельностью имипрамина вопрос на допустимости его заявления был особенно изучен в глаукоме [7]. Имипрамин и другие трициклические енергизерс поднимают внутриглазное давление только в глазах с местной анатомической склонностью — узкий угол передовой палаты. В открытоугольной к глаукоме увеличения внутриглазного давления это не наблюдается.
Однако обращение трициклическими больной от глаукомы должно быть потрачено енергизерс под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно использовать енергизерс, которые не обладают холинолитической деятельностью (например, Пиразидол, Азафен, СИОЗС и другие не антихолинергическиеантидепрессанты).
Химическое действие
Енергизер от группы трициклических связи. Антидепрессивное действие соединяется с возбуждением адренергических, и серотонинергических механизмы в мозге за счет притеснения возвращения нейронального захватили медиаторов. Возвращение Ингибирует захватило норадреналина и серотонина одинаково. Отдает успокоительное средство, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей деятельностью (центральный генеза). Отдает антидиуретическое действие (в ночном недержании мочи), который связан, очевидно, с антихолинергической деятельностью, и также с центральной блокадой захвата серотонина.
Кинетика
В потреблении имипрамин это хорошо поглощен от ЖКТ. Бионакопление — 29-77 %. Т1/2 в плазме крови это достигнуто через 1-2 ч после потребления и через 30-60 шахт — после введений в/м.
Редактирование с волокнами плазмы делает 76-95 %. Имипрамин это быстро распределено в тканях, легко проходит через ГЭБ. Выборочно собирается в мозге, в почках, в печени.
Интенсивно метаболизируется в печени. Паритет между дезметилимипрамином — метаболитом, обладая выраженной антидепрессивной деятельностью, и имипрамином в плазме крови делает приблизительно 1.5:15.
Во время 24 ч к 40 % дозы имипрамина 1-2 % — в не измененный вид ассигнованы с мочой в форме бездействующего метаболитов. Приблизительно 20 % это выведено с желчью. Т1/2 изменяется от 4 до 24 ч (9-20).
Дозировка
Установите индивидуально. Взрослый в потреблении — на 25-50 мг 3-4 тимес/сут; в/м — к 100 мг/сут в разделенных дозах.
Детям в потреблении в возрасте 6-12 лет — 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; более старше 12 лет — 25-50 мг/сут в разделенных дозах, в случае необходимости и принимающий во внимание, что отгрузка дозы может постепенно увеличиваться. Схема обращения устанавливает индивидуально.
В ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, — 25-75 мг из 1 тимес/сут для 1 ч к мечте.
Максимальные дозы: в потреблении для взрослых это — амбулаторный больной — к 200 мг/сут, в условиях больницы — к 300 мг/сут; для пациентов преклонного возраста — 100 мг/сут; для детей – 100 мг/дни
Взаимодействие с другими лекарствами
В одновременном заявлении с лекарственными препаратами, оказывая угнетение влияния на ЦНС, с этанолом, вероятно, значительное укрепление угнетения действия на ЦНС, на функции дыхания, усиливаясь гипотензивного действия.
В одновременном заявлении с ингибиторами МАО значительно поднимает риск развития возбуждения, судорог, колебания ЧЕРТ, гипертермии, кома.
В одновременном заявлении со средствами антихолинергическими это наблюдается добавка антихолинергическое действие.
В одновременном заявлении с приготовлениями гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты, вызванные увеличением чувствительности адренорецепторов под влиянием приготовлений щитовидной железы и притеснения инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, который может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.
В одновременном заявлении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) риск возникновения тахикардии, аритмии и магистраль хыпертенсиа в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином увеличения.
В одновременном заявлении с барбитуратами сокращением концентрации имипрамина в плазме крови возможно.
В одновременном заявлении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина уменьшения, что, вероятно, вызвано, тормозя его редактирования с пресинаптическими?-адреноретсепторами.
В одновременном заявлении с пароксетином, сертралином концентрация имипрамина в плазме крови, вызванной запрещением изофермента, ЦЫП2Д6 под влиянием пароксетина или сертралина поднимает.
В одновременном заявлении с ритонавиром есть вероятность увеличения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином — увеличение концентрации фенитоина в плазме крови возможно; с хинидином — увеличение концентрации имипрамина в плазме крови, вызванной сокращением ее выведения из организма, возможно. Очевидно, это связано с притеснением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.
В одновременном заявлении с циметидином замедлен метаболизм имипрамина, его концентрация в плазме крови поднимает, и ядовитые эффекты развиваются.
В одновременном заявлении с эстрогеном, вероятно, нарушение метаболизма имипрамина.
Беременность и кормление грудью
Не необходимо примениться в ИИ и ИИИ триместров беременности, за исключением чрезвычайных случаев. Соответствующие и строго управляемые исследования безопасности заявления имипрамина в человеке в беременности, на которую это не было потрачено, однако есть клинические данные о врожденных аномалиях связанных с развитием, связанных с заявлением имипрамина.
Имипрамин действие
От партийного ТСНС: сотрясение, нервозность, движущее беспокойство; в применении в нарушениях мечты больших доз, сильном страхе, беспорядок сознания возможен; редко – шум в ушах, приступах судорог.
От сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотония, головокружение вследствие ортостатической гипотоний; в применении в больших дозах — аритмии.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотоповышение чувствительности, отечность человека и языка, эозинофилия.
От метаболизма: уменьшение в обслуживании волокна в сыворотке крови.
От печени: редко – холестатическая желтуха.
Снаружи эндокринной систем: редко — увеличиваются в грудных гландах, галакторея.
От системы кроветворения: в единственных случаях — агранулоцитоз.
Эффекты вызвали антихолинергическим действием: нарушения договоренности, боли в глазах, замках, нарушения мочеиспускания являются возможной засухой слизистых мембран.
Заявление
Депрессии и депрессии различной этиологии сопровождали двигатель и идеаторной блоком. Ночное недержание мочи в детях. Как часть объединенной терапии в пациентах с хроническими болезненными синдромами.
Противопоказания
Нарушения функции кроветворных тела, печень и — или почки, теплый недостаток, острый период сердечного приступа миокарда, закрытоугольная глаукома, атония пузырь, хорошее качество гиперплазия предстательной гланды, я триместр беременности, кормления грудью, гиперчувствительности к имипрамину и другого трициклическим к енергизерс производной дибензоазепина.
Инструкции
С заботой применяются в пациентах с пониженным конвульсивным порогом; в тяжелой болезни печени или почек; в обращении гормонами стероида; в феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического кризиса; в гипертиреоидизме; диабет (исправление способа распределения гипогликемических приготовления требуется).
Не необходимо применять одновременно со средствами симпатомиметическими, включая с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин возможно примениться не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. В одновременном заявлении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом сокращением дозы требуется имипрамина.
Тритсиклическы енергизерс не должен быть применен в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими приготовления.
Перед инициированием контроля за обращением АД необходим, в контроле за обращением картины периферической крови рекомендуется, в длинной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.
С тенденцией к самоубийству в начальной стадии обращения постоянный медицинский контроль необходим для пациентов. Использование электрошока против заявления имипрамина требует дополнительную заботу.
В обращении необходимо исключить потребление алкоголя.
Для лечения ночного недержания мочи в детях этому показывают имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Это не рекомендуется для потребления детям менее чем 6 лет, в/м — детям до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автомобильного транспорта и управлению механизмами
В обращении необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующей особое внимание и быстро психомоторные реакции.
